抗肝炎药(±)-双环醇的拆分

被引:4
作者
胡伟
张纯贞
李燕
机构
[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所
关键词
(±)-双环醇; 光学活性生物碱; 对映异构体; 拆分;
D O I
暂无
中图分类号
R917 [药物分析];
学科分类号
100704 [药物分析学];
摘要
目的探索抗肝炎药(±)-双环醇的不同生物活性,对(±)-双环醇进行拆分。方法采用光学活性生物碱与(±)-双环醇的水解产物(±)-醇酸反应得到一对非对映异构体盐,利用其在溶剂中的不同溶解度分离得到(-)-醇酸光学活性生物碱盐和(+)-醇酸光学活性生物碱盐,分别经酸解离、甲基化,得到(-)-双环醇及(+)-双环醇。结果经熔点、比旋光度、氢核磁共振谱、质谱确定结构,手性柱HPLC测定其光学纯度为100%。结论药理结果显示,(-)-双环醇药理作用为(±)-双环醇的2倍,(+)-双环醇无效。
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[1]
Direct optical resolution of the enantiomers of axially chiral compounds by high-performance liquid chromatography on cellulose tris-(3;5-dimethylphenylcarbamate) stationary phase[J] Liu Yueqi;Lao Wenjian;Zhang Yuhua;Jiang Shengxiang;Chen Liren Chromatographia 2000,