穿心莲片中脱水穿心莲内酯在大鼠血浆中的药代动力学

目的: 建立简单、快速的测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯在大鼠血浆中浓度的反相高效液相色谱法, 研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学。方法: 用HypersilC18 ODS不锈钢柱, 以甲醇-水(55∶45) 为流动相, 流速0 7ml/min, 检测波长252nm。结果: 20min内脱水穿心莲内酯得到检测, 分离良好, 不受杂质干扰。在0 204～10 175μg·ml-1时线性关系良好, r=0 9993。低、中、高浓度下的回收率、重现性均符合方法学要求。大鼠灌胃穿心莲片粉末的悬浮液后, 脱水穿心莲内酯的药代动力学行为符合一室开放型模型, 主要药代动力学参数分别为: Ka= 0 139min-1, Ke= 0 006min-1, t1 /2 (Ka) =4 980min, t1 /2 (Ke) =111 906min, T (max) =38 000min, C (max) =4 074μg·ml-1,AUC=760 256μg·ml-1·min-1, CL/F (s) =0 004g·kg-1·min-1 /(μg·ml-1 ), V/F(c) =0 637g·kg-1 /(μg·ml-1 )。结论: 该方法能有效地监测大鼠血浆中脱水穿心莲内酯的浓度变化, 可为人体内的药代动力学研究提供参考。