用药理效应研究曲马朵对小鼠镇痛作用的药代动力学

目的 :探讨曲马朵在小鼠体内镇痛作用的药代动力学。方法 :采用药效 -药代结合模型 ,以小鼠腹腔注射醋酸后扭体反应次数为镇痛效应指标 ,计算给药后不同时间间隔及不同给药剂量下的镇痛百分率 ,测定时 -效、量 -效关系 ,进一步求时间 -体存生物相当药量曲线及相应药代动力学参数。结果 :曲马朵对小鼠的镇痛作用呈显著的时 -效、量 -效关系 ,其镇痛作用效量半衰期 T1 /2 ( ED) 为 4 .6 8min,消除速率常数 K为 0 .14 8。 结论 :曲马朵母核药物与其多种代谢中间产物均有镇痛作用 ,此法比单纯测定曲马朵的血药浓度更能科学地反映药物在作用部位的药效变化规律。