咪苯嗪酮对花生四烯酸环氧酶途径代谢产物的选择性影响

被引:3
作者
陈新生
龙焜
岳天立
万维勤
机构
[1] 第二军医大学药学系药理教研室,第二军医大学药学系药理教研室,第二军医大学药学系药理教研室,第二军医大学药学系药物化学教研室上海,上海,上海,上海
关键词
咪苯嗪酮(4,5-二氢-6-[4-(1H-咪唑-1-)苯基]-3-(2H)-哒嗪酮盐酸盐); 花生四烯酸; 血栓素A2; 前列环素; 前列腺素; 放射免疫分析; 薄层层析;
D O I
暂无
中图分类号
学科分类号
摘要
兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20 mg/kg,用RIA法测定其血浆中TXB2和6—kcto—PGF1α含量,给药后30 min和60 min.6—keto—PGF1α/TXB2比值显著升高(p<0.05).在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板14C—AA代谢实验中,CI—914在2~500 μmol/L范围内以剂量依赖方式抑制大鼠血小板TXB2生成,IC50为51.5μmol/L,对HHT生成的抑制明显弱于对TXB2生成的抑制作用;在相同剂量范围内,CI—914同时以剂量依赖方式使PGE2,PGF2α和PGD2生成增加.在相同实验条件下,50μmol/L的已知的TXA2合成酶抑制剂DAZ,与大剂量CI—914的实验结果类似.上述结果提示,CI—914对血小板TXA2合成酶可能具有选择性抑制作用.
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