葛根素的药理及临床应用

<正>葛根素(puerarin)是中药葛根的主要有效成分之一,近10多年来对葛根素进行了许多研究,本文对其的临床前药理和临床研究作一概述.1 葛根素的药理作用1.1 对血压和心率的影响 葛根素具有降血压和减慢心率的作用.葛根素使正常Wis-tar大鼠、清醒自发高血压大鼠(SHR)、正常猫、正常及急性心肌梗死犬的血压和心率均明显或显著降低和减慢;对利血平化及右室旁路犬血压也显著降低;对清醒高血压犬也有一定的降压作用,对猴也引起心率减慢及相应的Q-T间期的延长.但葛根素的作用机制尚不清楚.离体和整体的经典实验说明葛根素对β-肾上腺素受体有明显阻断作用.对于受体水平,葛根素能显著降低细胞膜β-受体的最大结合容量,抑制受体与标记配体结合,阻断肾上腺素对细胞膜腺苷酸环化酶活性的激动作用,因而认为葛根素是β-受体阻滞剂.但该论点并未被其他学者所证实,这可能与两者采用剂量不同有关.1.2 对血流量的影响iv葛根素对正常和利血平化犬均显著增加冠脉血流量和降低冠脉血管阻力;对急性心肌梗死犬可降低主动脉压,但对缺血区侧枝冠脉血流量并不减少;在右室旁路制备犬使主动脉压恢复到给药前水平时,葛根素降低侧枝血管阻力、增加缺血区和非缺血区血流量的作用更加明显,并且减低冠脉血管阻力的作用比减低全身血管阻力