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阿拉善马先蒿中苯丙素苷类拓扑异构酶抑制剂的研究
被引：2
作者：
高建军，李润召，韩桂秋，贾忠建
机构：
[1] 北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室，兰州大学应用有机化学国家重点实验室
来源：
基金：
中国博士后科学基金;
关键词：
阿拉善马先蒿；苯内素苷类；拓朴异构酶抑制剂；蒿属／化学;
D O I：
暂无
中图分类号：
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号：
摘要：
目的：ＤＮＡ拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点。寻找新的作为药物研究先导化合物的拓扑异构酶抑制剂。方法：从阿拉善马先蒿中分得三个苯丙素苷类成分，经光谱分析鉴定它们的结构为毛蕊花苷（Ⅰ），米团花苷Ａ（Ⅱ）和角胡麻苷（Ⅲ）。结果：利用拓朴异构酶Ⅱ介导的超螺旋ＤＮＡ松驰断裂反应测定化合物Ⅰ和Ⅲ的活性表明两个化合物往浓度为１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ对反应有促进作用且化合物Ⅰ活性强于化合物Ⅲ。结论：毛蕊花苷和角胡麻苷是拓扑异构酶Ⅱ抑制剂．
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