目的研究川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)对癫痫的作用及其与神经递质谷氨酸(glutamate,Glu)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric,GABA)的关系。方法采用腹腔注射戊四氮(pentylenetetrazol,PTZ)诱发大鼠癫痫模型。将SD大鼠随机分为3组,即:生理盐水对照组;戊四氮致痫组;川芎嗪+戊四氮致痫组。采用免疫组织化学方法检测各组大鼠大脑皮层、海马谷氨酸、γ-氨基丁酸阳性神经元的表达变化。结果戊四氮致痫组与对照组比,大脑皮层、海马Glu阳性神经元明显增多,大脑皮层、海马GABA阳性神经元明显减少,差异均有显著性意义(P<0.05)。川芎嗪干预后,大脑皮层、海马Glu阳性神经元明显减少,大脑皮层、海马GABA阳性神经元明显增多,差异均有显著性意义(P<0.05)。结论川芎嗪能上调GABA阳性神经元数目,下调Glu阳性神经元数目。川芎嗪可能通过抑制脑内Glu的产生,促进脑内GABA的产生,从而使神经元的兴奋性降低,抑制了癫痫的发生。