<正> 由于脑毛细血管结构特殊,其内皮细胞紧密相连形成血-脑屏障(BBB),从而限制了某些物质在血管与脑实质之间自由交往,如水溶性药物,电解质与蛋白质等就难以进入脑内,因此对颅内一些疾患如肿瘤、炎症与某种先天性酶缺乏病的治疗就受其影响。多年来,一些学者为克服这一缺陷,提高药物向中枢神经系统(CNS)传递,已作了大量研究,如采用能透过脑毛细管的脂溶性药物,但目前对脑瘤治疗有效的药物多为水溶性,如氨甲喋呤(MTX)在脑脊液(CSF)与血清之浓度比值仅为0.02,不能达到治疗目的。此外,用系统大剂量抗癌药,然后以四氢叶酸解救,试图提高脑内药物浓度,曾用