125Ⅰ-AIBZM的制备及其与多巴胺受体的结合特性研究

为研究125I-AIBZM 与多巴胺 D2受体的结合特性,通过二步合成反应制得左旋碘标记前体 ABZM。在室温 pH值3条件下,氯胺 T 法制得125I-AIBZM。以大鼠纹状体膜蛋白作为多巴胺 D2受体制剂,用放射配基结合分析法研究125I-AIBZM 的结合特性。结果:碘标记前体 ABZM 白色粉状的熔点为135℃～137℃,并经1H NMR 确证结构。125I-AIBZM 标记率为90%,放化纯度为95%,比活度为80TBq/mmol。Scatchard 分析其平衡解离常数为3.41×10-11mol/L,最大结合容量为20.60±0.74fmol/mg 蛋白质。因此,125I-AIBZM 是一个结合力强的多巴胺 D2受体配基,作为潜在的神经受体显像剂有进一步研究价值。