橙皮苷衍生物抗炎活性的筛选研究

被引：50

作者：

彭磊 ^{[1
,2
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张茜 ^{[3
]}

李荣 ^{[1
,2
]}

李俊 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 安徽医科大学药学院

[2] 安徽天然药物活性研究省级重点实验室

[3] 安徽医科大学第二附属医院药剂科

来源：

安徽医科大学学报 | 2011年 / 46卷 / 01期

关键词：

橙皮苷/类似物和衍生物; 药物评价,临床前; 抗炎药(中药)/药理学; 关节炎,实验性; 巨噬细胞,腹膜;

D O I：

10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2011.01.012

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1～9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型对系列衍生物进行抗炎活性筛选,并观察抗炎活性较好的衍生物2对AA大鼠的治疗作用。结果体外实验表明衍生物2和5均能显著抑制AA大鼠PMΦPGE2和LTB4的合成,并呈明显的剂量依赖关系;体内筛选实验结果表明衍生物2和5具有良好的抗炎效果,作用与萘普生相当;进一步研究发现衍生物2对AA大鼠的继发性炎症具有较好的治疗作用,且衍生物2(100mg/kg)组优于母体橙皮苷(80mg/kg)。结论通过体内、体外实验筛选得到的橙皮苷衍生物2和5抗炎活性较强,具有一定的研究开发前景。

引用

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页数：4

共 7 条

[1]

A771726体外给药对LPS刺激的胶原性关节炎大鼠腹腔巨噬细胞免疫功能的影响 [J].