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肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅨ.2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸及2-双(β-氯乙基)氨甲基-5-硝基苯丙氨酸的合成
被引：4
作者：
郑懿雅
任云峰
机构：
[1] 中山大学化学系,中国科学院上海药物研究所广州
来源：
关键词：
氯乙基;
甲基-;
苯丙氨酸;
白色固体;
化学治疗;
合成方法;
氮芥;
恩比兴;
氮芥化合物;
乙酞胺;
硝基;
氨基;
D O I：
10.16438/j.0513-4870.1979.11.005
中图分类号：
学科分类号：
摘要：
本文报道在间位溶肉瘤素氮芥基的对位引入一个甲基,合成了2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸(Ⅳ,AT-1420),希望甲基的引入,通过其推电子效应,增加氮芥基中氯原子的活泼性,从而增加抗癌效力。药理试验结果表明,化合物Ⅳ对艾氏癌实体型有明显的抑制作用。 从合成化合物Ⅳ的中间体(Ⅶ)出发,为抗癌新药消瘤芥(AT-1258,Ⅴ)提供了一条有用的工艺生产路线。
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页码：676 / 680
页数：5
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