新烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027的分子构成与活性关系

Ｃ１０２７是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素，由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分，对肿瘤细胞有强杀伤作用，蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的Ｃ１０２７。Ｃ１０２７分子内的二硫键有辅助蛋白保护发色团的作用，当二硫键被还原后，Ｃ１０２７活性丢失加快。Ｃ１０２７被链霉蛋白酶降解产生一个分子量为３～５ｋＤａ的中间产物，此产物对肿瘤细胞的杀伤作用与完整Ｃ１０２７相同，表明Ｃ１０２７是可以裁剪的，保护发色团的最小肽段为３～５ｋＤａ。