共 3 条
5-FU核-壳型共聚物纳米胶束的制备及其体内释药的研究
被引：16
作者：
李苏
姜文奇
王安训
管忠震
潘仕荣
机构：
[1] 中山大学肿瘤防治中心内科,中山大学肿瘤防治中心内科,中山大学附属第一医院口腔科,中山大学肿瘤防治中心内科,中山大学附属第一医院心内科广东广州,广东广州,广东广州,广东广州,广东广州
来源：
关键词：
聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯;
核壳型纳米胶束;
5-氟尿嘧啶;
药代动力学;
D O I：
暂无
中图分类号：
R944 [剂型];
学科分类号：
摘要：
背景与目的:5-氟尿嘧啶(5-FU)属抗代谢类的抗癌药,其在体内半衰期仅为5min,临床上为了维持长时间的稳态浓度,往往采取持续静脉滴注(48h、72h、28d)的给药方式,因此,有必要开发新型5-FU缓释制剂。本研究的目的是探讨两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)为载体的5-FU核-壳型缓释型纳米胶束的制备、形态特征及体内释药特性。方法:用阴离子聚合法制备PEG-PBLG纳米聚合物;透析法制备5-FU纳米胶束;透射电镜、扫描电镜观察5-FU胶束形态;紫外分光光度法测定载药量;高效液相色谱法检测5-FU纳米胶束在体内的释药特性。结果:PEG-PBLG包裹的5-FU纳米胶束呈圆形或椭圆形,直径约为180～250nm,中间药库区大小约为200nm,周围亲水区厚度约为30nm,载药量为(29.500±0.015)%。5-FU对照组在体内呈一室模型,半衰期(t1/2)仅为5.3min,最高浓度(Cmax)17047.3μg/L,峰浓度时间(Tmax)为给药后即刻,浓度-时间曲线下面积(AUC)为6263.7μg/(L·min);而5-FU/PEG-PBLG纳米胶束注射入体内后呈典型的纳米胶束释药模型即突释-缓释模型,t1/2为63.2min,Cmax为4563.5μg/L,Tmax为1.25h,AUC为5794.5μg/(L·min)。5-FU/PEG-PBLG纳米胶束比普通的5-FU制剂Tmax长(P<0.01),Cmax较低(P<0.01),t1/2较长(P<0.01),而同样剂量5-FU和5-FU/PEG
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