盐酸氨酮戊酸溶液剂与水凝胶的透皮及体内转化效果评价

被引：3

作者：

郭倩倩 ^{[1
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刘金华 ^{[1
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刘二刚 ^{[2
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赵永星 ^{[1
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华海婴 ^{[2
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薛逸君 ^{[3
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黄永焯 ^{[2
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蒋剑平 ^{[3
]}

苏勇 ^{[3
]}

机构：

[1] 郑州大学药学院

[2] 中科院上海药物研究所

[3] 上海复旦张江生物医药有限公司

来源：

中国现代应用药学 | 2014年 / 31卷 / 01期

关键词：

盐酸氨酮戊酸; 透皮吸收; 原卟啉IX;

D O I：

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2014.01.021

中图分类号：

R943 [制剂学];

学科分类号：

摘要：

目的考察盐酸氨酮戊酸溶液剂及水凝胶2种制剂的透皮性能及皮内转化效果,为药物的临床应用提供参考。方法通过体外透皮实验考察盐酸氨酮戊酸的水凝胶和溶液剂的透皮效果,并对2种制剂在活体动物皮肤中的转化产物原卟啉IX(PpIX)进行定量分析,综合考察2种制剂的潜在治疗效果。结果体外透皮实验中,溶液剂在乳猪单位面积皮肤中的滞留量为(52.68-9.95)-g·cm-2,4 h累积透过量(Q)为(38.83-15.70)-g·cm-2,透皮速率为(12.27-5.99)μg·cm-2·h-1,透皮时滞(TL)为(0.70-0.35)h;凝胶剂分别为(59.90-28.68)-g·cm-2,(41.91-18.80)-g·cm-2,(13.22-5.82)μg·cm-2·h-1和(0.80-0.32)h;体内实验中,用药4 h时裸鼠单位质量皮肤中的PpIX含量分别为(2.14-0.22)μg·mg-1(水凝胶)和(2.17-0.48)μg·mg-1(溶液剂)。结论体内外实验结果表明,2种制剂的透皮效果及动物皮肤内转化生成PpIX的能力无显著差异,可根据临床需要选择合适的剂型和给药方案。

引用

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页数：4

共 6 条

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