甲磺酸阿帕替尼的合成

被引：7

作者：

赵建宏

徐婷

马磊

机构：

[1] 华东理工大学药学院上海市新药设计重点实验室

来源：

基金：

上海市自然科学基金;

关键词：

甲磺酸阿帕替尼; 抗肿瘤药; 单晶结构分析; 合成;

D O I：

10.16522/j.cnki.cjph.2015.05.004

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷经烃化环合、硝化、还原和缩合得中间体2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再与4-氨甲基吡啶发生亲核取代反应,然后成盐制得抗肿瘤药甲磺酸阿帕替尼,总收率约38%(以3计)。目标化合物经1H NMR、ESI-MS和单晶结构分析确证结构。

引用

页码：449 / 452

页数：4

共 4 条

[1]

孔维佳 ;

蒋建东 .

[2]

Chen, JS ;

Lan, K ;

Hung, MC .

[3]

Mg–Fe Hydrotalcite as a Catalyst for the Reduction of Aromatic Nitro Compounds with Hydrazine Hydrate.[J]..Journal of Catalysis.2000, 2

[4]

孙庄蓉 ;

陶鸿光 .

中国专利 :CN1281590C ,2004-06-09