目的建立测定大鼠全血中前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)血药浓度的方法。方法样品用乙酸乙酯萃取,采用LC-MS/MS方法,正离子检测方式,TP分子离子峰m/z361,二级离子碎片m/z128,Xcalibur1.4SR1采集分析数据。结果TP在10~4000ng·mL-1范围内有良好的线性关系(r=0.9956,n=5),批内及批间精密度RSD<8.2%,准确度95.7%~108.5%,低、中、高3种浓度方法绝对回收率(63.5±4.5)%,(55.6±5.4)%和(58.8±7.4)%。结论该方法首次建立了检测大鼠全血中前药MC002活性代谢产物TP的LC-MS/MS方法,灵敏度高,线性范围宽,可用于临床前MC002大鼠体内的药物代谢研究。