应用阿霉素诱导的人肺腺癌A549多重抗药细胞A549/R2,对丁硫氨酸亚砜胺(BSO)逆转多重抗药细胞的抗性作用及其作用机理进行了初步探讨。研究发现:非细胞抑制剂量BSO能使A549/R2细胞的IC50值显著下降(P<0.01);大剂量BSO能直接抑制癌细胞增殖,且对抗药细胞更有效;A549/R2细胞内总体谷胱甘肽(GSH)含量和谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性均非常显著地高于其敏感细胞(A549/P)水平(P<0.01);BSO能使A549/R2细胞内总GSH含量和GST活性非常显著地下降(P<0.01)。结果表明:BSO能有效地逆转A549/R2细胞的抗药性或对其直接产生细胞毒作用;BSO阻断细胞内GSH合成,降低抗药细胞内GSH水平或干扰GST活性,是对抗药细胞产生抗药性逆转或发挥直接杀伤效应的重要原因。