铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性

目的寻求高效低毒的新一代铂类抗肿瘤药物。方法以六氯合铂 (Ⅳ )酸钾 (K2 PtCl6)为原料 ,设计合成了一系列顺铂 (cisplatin)类似物 ,将其依次氧化、酰化 ,合成了 11个新型铂 (Ⅳ )类配合物 ,结构通式为 :PtCl2 (OR1) 2 (NH2 R) 2 。并以溴化乙锭 (Etd)为荧光探针 ,通过配合物与DNA相互作用而引起体系的荧光变化 ,测定最大荧光淬灭百分率 (Rm) ,计算结合常数Km ,由此推测配合物抗癌活性。结果所合成铂 (Ⅳ )配合物的化学结构由元素分析和光谱分析所证实 ,其中 7个化合物 (6c～ 6e ,7c～7f)尚未见文献报道。试验测得受试配合物Rm值和Km计算值均较顺铂低 ,其活性顺序为 :顺铂 >6a >6c>6d。结论铂 (Ⅳ )配合物是一类具有重要研究价值和开发前景的抗肿瘤剂。