苯并吡喃类C-4位一氧化氮供体衍生物的合成及降压活性

被引：2

作者：

许忻 ^{[1
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张奕华 ^{[1
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彭司勋 ^{[1
]}

季晖 ^{[2
]}

李永齐 ^{[2
]}

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心

[2] 中国药科大学药理教研室

来源：

中国药物化学杂志 | 2006年 / 01期

关键词：

药物化学; 化合物制备; 化学合成; 一氧化氮供体; 呋咱氮氧化物; 苯并吡喃; 抗高血压药物;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

目的研究C-4位取代的一氧化氮（NO）供体型苯并吡喃类衍生物的合成及其降压活性,寻找新型抗高血压药。方法以3、4位反式苯并吡喃为基本骨架,在C-4位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用;采用Griess法测定体外NO释放量。选择活性化合物测定其经口给药对自发性高血压大鼠（SHR）尾动脉收缩压（SAP）和舒张压（DAP）的影响。结果与结论合成了10个新化合物（Ⅲ1Ⅲ10）,结构经波谱和元素分析确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅲ9的抑制率及降压持续时间均与阳性对照药吡那地尔（PIN）相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为22.1%和23.8%,体外NO释放量为0.9 mg.L-1。

引用

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页数：5

共 3 条

[1]

一氧化氮供体型抗高血压药物的研究Ⅰ.C-3位具有硝酸酯和呋咱氮氧化物取代结构的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性 [J].