微透析活体采样比较静脉和玻璃体内注射万古霉素在兔玻璃体内的通透性

背景:目前眼部药代动力学研究的人体及动物实验采样方法,均是在体外进行,存在诸多的弊端。目的:利用微透析活体采样技术,建立眼后节清醒动物药代动力学模型,比较静脉注射和玻璃体内注射万古霉素在兔玻璃体内的通透性。方法:纳入15只兔,制备眼内炎模型。将微透析探针植入清醒兔眼玻璃体内24h后,随机分成3组,即静脉注射组、玻璃体内注射组及静脉注射+玻璃体内注射组,分别根据不同的给药方式注射万古霉素。高效液相色谱-紫外检测法连续检测兔眼玻璃体万古霉素的浓度,3p97药代动力学软件拟合药动学参数。结果与结论:静脉注射组兔眼玻璃体内的药物浓度较低,达不到有效的治疗效果;玻璃体内注射组及静脉注射+玻璃体内注射组兔眼给药后72h,玻璃体内万古霉素的浓度均高于有效治疗浓度。提示微透析方法联合高效液相色谱-紫外检测法,可以连续、在线、活体检测清醒动物玻璃体内药物浓度;单次静脉注射万古霉素后,玻璃体内不能达到有效治疗剂量。