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药物化学.[M].彭司勋主编;.人民卫生出版社.2002,
对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性
被引：11
作者：
敖桂珍
张奕华
季晖
邓钢
机构：
[1] 中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学药理学教研室,中国药科大学药理学教研室江苏南京,江苏南京,江苏南京,江苏南京
来源：
关键词：
对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物;
合成;
抗炎活性;
胃肠道副作用;
D O I：
暂无
中图分类号：
R914 [药物化学];
R96 [药理学];
学科分类号：
100705 [微生物与生化药学];
100706 [药理学];
摘要：
目的 寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果 合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05),大鼠试验显示ZA3,7,9的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05),ZA3.5-9对GI损伤显著小于DC(P<0.05,P<0.01),与RC相当(P>0.05)。结论 对甲磺酰基苯乙烯环酬类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究。
引用
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页数：5
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