目的:对补骨脂水煎液进行血清药物化学分析,阐明其体内药效物质基础,为优化处方配伍提供实验依据。方法:建立补骨脂水煎液高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,予大鼠补骨脂水煎液灌胃,分别于1、12h取血,通过比较空白血清、含药血清、补骨脂水煎液HPLC指纹图谱的差异,分析补骨脂水煎液的血清药物活性成分。结果:补骨脂水煎液中可检测到补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素、异补骨脂素和一未知的成分,灌服补骨脂水煎液后1、12h,大鼠血清中的移行成分均为补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素和异补骨脂素。结论:补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素及异补骨脂素是补骨脂水煎液入血的主要活性成分,是体内发挥药效的主要物质基础。