三七抗增殖作用的有效成分筛选及机制研究

被引:26
作者
高洁 [1 ]
张楠楠 [2 ]
韩彦琪 [1 ]
李红艳 [3 ]
邹敏杰 [3 ]
侯媛媛 [1 ]
白钢 [1 ]
机构
[1] 南开大学药学院
[2] 天津中医药大学
[3] 天津嘉氏堂科技有限公司
关键词
三七; 瘢痕成纤维细胞; 谱效分析; UPLC-Q/TOF-MS; 反向对接;
D O I
暂无
中图分类号
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号
100806 [中药药理学];
摘要
目的筛选三七抗瘢痕成纤维细胞(human hypertrophic scar fibroblasts,HSF)增殖作用的有效成分并研究其作用机制。方法采用索氏提取法将三七药材按照极性依次提取;以MTS法筛选其中具有较好抗HSF增殖作用的提取物,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响;进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF-MS鉴定及验证,通过反向对接技术预测有效成分的抗增殖作用机制。结果三七醋酸乙酯提取部位有较高的抗HSF细胞增殖活性(P<0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P<0.01),降低增殖指数(proliferation index,PI)(P<0.01),其中主要活性成分为皂苷类化合物;以人参皂苷Rh1和人参皂苷Rg1为例的验证结果显示,这2种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性。反向对接预测结果显示,皂苷类化合物可能通过MAP2K1、MAPK14、HRAS等靶点作用于抗HSF细胞增殖相关信号通路。结论三七醋酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的皂苷类化合物,其作用机制可能与调节MAPK、黏着斑等信号通路有关。
引用
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页数:6
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