载多烯紫杉醇Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束的制备及体外评价

目的:制备载多烯紫杉醇(DTX)的Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束系统(SF-DTX),并对处方进行优化,对最佳处方的形态、粒径、包封率、体外释放特性及细胞毒性进行考察。方法:采用薄膜水化法制备该混合胶束体系,通过Doehlert矩阵设计-渴求函数结合法进行处方优化,分别利用透射电镜和激光粒度测定仪对混合胶束的形态、粒径进行表征;采用透析法考察其体外释放行为;采用人非小细胞肺癌A549细胞对混合胶束的细胞毒性进行研究。结果:最优处方制备的SF-DTX的粒径为(22.74±0.43)nm,外观呈球形或类球形,包封率大于90%,制剂24 h体外累积释药百分率为(62.3±2.54)%,且多倍稀释后的稳定性高于单一的胶束体系。SF-DTX对A549细胞的细胞毒性明显高于DTX原料药和空白混合胶束。结论:Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束系统的粒径小,稳定性高,可显著增加所载药物的溶解性,且具有一定缓释作用,是一种极具应用前景的抗肿瘤药物给药系统。