烯二炔类抗癌抗生素的前药研究

被引：2

作者：

李卓荣

朱锦桃

张致平

机构：

[1] 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所!北京

来源：

国外医药(抗生素分册) | 1998年 / 01期

关键词：

烯二炔; 抗生素; 母核; 芳香环; 自由基; 游离基; 前药; 抗肿瘤化合物;

D O I：

10.13461/j.cnki.wna.003245

中图分类号：

R969 [临床药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

<正>近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严格来讲,Neocarzinostatin的发色团不含(Z)-烯二炔结构,但由于其作用方式与前几种相同,故仍然被归人该类.由于这类抗生素(1)具有非常强的抗肿瘤活性,(2)其分子中的共轭环状烯二炔结构在天然化合物中是前所未见的,(3)具有经活化形成芳二游离基,迅速夺取两个来自DNA的氢原子,使DNA断裂的新颖抗癌作用机制(图2)等特住,引起世界关注,正在进行多方面的研究.其中,有关烯炔类模型化合物及有关前药的合成研究已有许多报道,并取得不小

引用

页码：15 / 21+24 +24

页数：8

共 14 条

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