镇痛药物先导结构的设计、合成与筛选

被引：2

作者：

郑志兵

王丹心

谢云德

胡远东

崔光耀

阎远

焦克芳

李松

机构：

[1] 军事医学科学院毒物药物研究所!北京

[2] 军事医学科学院

来源：

中国药物化学杂志 | 2000年 / 01期

基金：

国家杰出青年科学基金;

关键词：

药物设计; 镇痛药; 药效基团; 构效关系;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2000.01.010

中图分类号：

R914.2 [药物设计];

学科分类号：

摘要：

运用分子模拟和计算机辅助药物设计专家系统Apex对镇痛药物结构和活性知识数据库中哌替啶类进行系统的构效关系研究 ,确立了该类药物的药效团 ,并依此设计、合成了两个结构新颖的哌替啶类镇痛药物 (Ⅰ )和 (Ⅱ ) .生物筛选结果表明 :化合物 (Ⅰ )和 (Ⅱ )具有显著的镇痛活性 ,其中化合物 (Ⅰ )的镇痛效价 (ED50 =7 7mg/kg ,s.c)高于哌替啶代表药物度冷丁 ,有希望成为新的先导化合物 .

引用

页码：45 / 48

页数：4