性激素补充疗法新制剂开发思路

目的 :综述国内外有关性激素补充疗法 (HRT)新制剂开发及应用 ,为新制剂的开发提供新的思路。方法 :查阅近年国内外有关文献。结果 :对性激素补充疗法新制剂的研究日益增多 ,药物选择多主张使用天然雌激素 ,如 :雌二醇等。制剂方面 ,目前以口服制剂为主 ,但主张使用非胃肠道给药制剂 ,如 :经皮给药制剂、皮下埋植剂等。雌、孕激素分别给药的周期性给药法顺从性低 ,而低剂量雌、孕复方制剂连续给药法则因子宫出血发生率低而顺从性高。雌二醇的有效血药浓度为 4 0～ 10 0pg·ml-1,而孕激素的有效抗子宫内膜增生血药浓度尚不确定。结论 :新制剂开发应以长效、非肠道给药、低剂量复方、连续给药制剂为主。孕激素的有效抗增生血药浓度及局部抗增生作用值得进一步研究。