目的:探讨紫草素衍生物5,8-二甲基-2-β-羟基-异戊酰紫草素(5,8-dimethyl-2-β-hydroxy-isovaleryl shikonin,SK36)对人白血病细胞株HL-60增殖及凋亡的影响,并初步探讨其作用机制。方法:CCK-8法检测SK36对HL-60细胞的增殖抑制作用;光学显微镜下观察细胞形态的变化;AnnexinⅤ/PI双标记法检测细胞凋亡率;FCM法检测caspase-3活性;JC-1染色法检测细胞线粒体跨膜电位。结果:SK36能明显抑制HL-60细胞的增殖,呈剂量和时间依赖性;在光学显微镜下可见典型的细胞凋亡形态学变化;FCM法检测结果显示,SK36作用HL-60细胞24和48 h时的细胞凋亡率分别为(55.55±2.88)%和(72.12±14.50)%,明显高于对照组;caspase-3活性增加,线粒体跨膜电位发生崩塌,且随着时间的延长其效应更加明显,与对照组相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论:SK36在体外可抑制HL-60细胞增殖并诱导其凋亡。