四氢巴马汀等异喹啉生物碱对突触体及囊泡摄取[3H]多巴胺的影响

本文报道四氢巴马汀（THP）等异喹啉生物碱对[3H]DA摄取的作用。突触体对[3H]DA的亲和力常数Km为0.23μmol。最大摄取速率Vmax为1.2 nmol/g（5 min）。d-THP,1-SPD和1-THP对突触体摄取[3H]DA均有抑制作用,其IC50分别为0.44,2.24和18.5μmol。d-THP的作用比1-THP约强20倍。nomifensine,苯丙胺和氟哌啶醇亦能有效地抑制[3H]DA摄取(IC50分别为0.05,0.27和3.18μmol)。动力学研究表明,d-THP和nomifensine为DA摄取的竞争性抑制剂。用低渗溶液处理溶胀的方法研究药物对递质贮存的作用发现,与利血平相似,d-THP显著降低贮存囊泡[3H]DA含量并使囊泡与突触体[3H]DA含量之比明显减小。实验结果表明,THP等能抑制突触体摄取,并直接作用于贮存囊泡抑制[3H]DA贮存,因此具有利血平样排空作用。