新型两亲性壳聚糖衍生物的合成、表征及对难溶性药物的增溶性

被引：36

作者：

霍美蓉

周建平

张勇

吕霖

机构：

[1] 中国药科大学药物制剂教研室

来源：

高等学校化学学报 | 2007年 / 10期

关键词：

壳聚糖; 聚合物胶束; 合成; 紫杉醇; 增溶;

D O I：

暂无

中图分类号：

TQ460.1 [基础理论];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

以天然可生物降解的壳聚糖为原料,通过在壳聚糖6位羟基上引入羧甲基,在2位氨基上引入疏水烷基链,制得N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)两亲性衍生物,分别用FTIR、1HNMR和元素分析等技术对其结构进行表征,用广角X射线衍射(WAXD)和差示扫描量热法(DSC)对其物理性质进行分析,并考察其在各种溶剂中的溶解性能及其对难溶性药物的增溶能力.所制备的OCC羧甲基取代度为115.9%,取代主要发生在6位羟基上;辛基取代度58.0%,取代主要发生在2位氨基上;与壳聚糖相比,OCC分子间/内氢键作用减弱;OCC在常用的有机溶剂中不溶,但在水中溶解度增加,能够形成具有淡蓝色乳光的纳米胶体溶液,对难溶性抗肿瘤药物紫杉醇具有优越的增溶能力,使紫杉醇在水中的溶解度提高近500倍,载药量为34.6%(质量分数),包封率为89.9%.OCC是潜在的优良的难溶性药物增溶载体材料.

引用

页码：1995 / 1999

页数：5