3,4-二苯基-3-吡咯啉-2-酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞环氧酶1和2的抑制作用(英文)

被引：6

作者：

沈放

柏爱萍

郭宗儒

程桂芳

机构：

[1] 中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所北京,中国,北京,中国,北京,中国

来源：

Acta Pharmacologica Sinica | 2002年 / 08期

关键词：

环氧酶1; 环氧酶2; 腹腔巨噬细胞; rofecoxib; 吲哚美辛;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的:建立腹腔巨噬细胞模型评价化合物对环氧酶1和2的抑制作用.方法:放免法测定calcimycin、脂多糖刺激细胞将内源性花生四烯酸转化为6-keto-PGF1α或PGE2的量.GAPDH和环氧酶1/2的RNA用RT-PCR测定.结果:Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的PGE2合成,IC50为（4.7±0.5）nmol/L,而抑制calcimycin诱导的6-keto-PGF1α合成最大抑制率为17.3％.吲哚美辛对环氧酶1和2的IC50分别为（4.7±1.1）nmol/L和（7.1±1.2）nmol/L.17个化合物中,系列Ⅱ化合物的活性与rofecoxib相当.磺酰胺基和内酰胺环的相对位置对抑制环氧酶2的活性很重要.结论:模型适用于药物设计的体外评价.3,4-二苯基-3-吡咯啉-2-酮衍生物有望成为新的环氧酶2选择性抑制剂.

引用

页码：92 / 98

页数：7

共 3 条

[1]

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