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N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成及构效关系研究
被引:8
作者:
彭师奇
刘维勤
裴印权
陈素明
郭芳
机构:
[1] 北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,中国科学院化学研究所,中国科学院化学研究所北京,北京
来源:
关键词:
桂皮酰另丁胺;
稳定构象;
抗惊活性;
D O I:
10.16438/j.0513-4870.1986.01.004
中图分类号:
学科分类号:
摘要:
本文合成了13个N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺类化合物(4 Ea,4 Eb~e,4Zb~e,6 Ea~b,6 Za~b),通过NMR指定了其几何异构体的构型,其中4个化合物的构型已由X光衍射结果证实。报道了用量子化学(EHMO)方法计算18个化合物与其分子稳定构象相适应的扭角Q1和Q2的值,以及它们的抗惊活性。讨论了Q1和Q2与抗惊活性间的关系。提出了该类化合物与受体结合,产生抗惊厥作用的模型。
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