对乙酰氨基酚SD大鼠毒代动力学研究及P450的影响

被引：4

作者：

郭秋平 ^{[1
,2
]}

杨威 ^{[3
]}

郭琳 ^{[3
]}

覃仁安 ^{[1
]}

金若敏 ^{[2
]}

机构：

[1] 广州白云山和记黄埔中药有限公司博士后工作站

[2] 上海中医药大学培养博士后流动站

[3] 广州医药研究总院有限公司药物非临床评价研究中心

来源：

中国药理学通报 | 2014年 / 08期

关键词：

对乙酰氨基酚; 毒代动力学; P450; 药物蓄积;

D O I：

暂无

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

<正>药物性肝损伤(drug induced liver injury,DILI)对患者的健康具有重要影响,DILI会影响药物在临床的使用,甚至药物撤市。对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)是临床常用药物,其肝毒性已有大量的报道[1-3],APAP常用剂量小于2g·d-1,若大于4 g·d-1,可致肝损害,大于10 g·d-1可致死亡。因此,美国食品药品管理局(FDA)要求生产厂家修改药品说明书,标明过量应用APAP可导致肝脏毒性反应。肝细胞色素P450在药物代谢中起着重要的作用。细胞色素酶P450广泛分布于哺乳动物的组织器官中,其中,肝脏和肠管含量最高[4]。约有20种细胞色素酶P450参与药物的代谢,如果代谢某种药物的酶缺乏或受抑制时,可表现为该药物的血药浓度升高,半衰期延长,导致毒性反应增加[5]。

引用

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