叶酸修饰的水飞蓟宾固体脂质纳米粒体内药动学及靶向性研究

被引:13
作者
于莲
杜妍
平洋
郭宇
机构
[1] 佳木斯大学药学院黑龙江省高校生物药制剂重点实验室
关键词
水飞蓟宾; 叶酸; 药动学; 靶向性; 固体脂质纳米粒; 缓释; 组织分布;
D O I
暂无
中图分类号
R734.2 [肺肿瘤];
学科分类号
100117 [系统生物医学];
摘要
目的对连接叶酸主动靶向头的水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN)进行大鼠体内药动学和小鼠体内靶向性研究。方法大鼠或小鼠尾iv给予水飞蓟宾(silybin,SIL)水溶液、水飞蓟宾固体脂质纳米粒(SIL-SLN)溶液和FA-SIL-SLN溶液,HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SIL浓度,利用3P97软件统计学方法分析SIL在大鼠体内的药动学特征及小鼠体内靶向性。结果 FA-SIL-SLN与SIL水溶液组和SIL-SLN组相比具有良好的缓释能力和长循环特性,肺部相对摄取率(re)为SIL水溶液的3.98倍;相对靶向系数(te)为SIL水溶液的2.85倍,同时,能减少药物在心脏和肾脏中的分布。结论 SIL-SLN、FA-SIL-SLN具有明显的缓释作用及肺部靶向性,可降低药物对心脏、肾脏的毒副作用。
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