顺、反-α-溴代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性关系的研究

通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。