氘代川芎嗪与川芎嗪药理作用比较(一)抗血栓及抗血小板作用

被引：21

作者：

姜国辉

王世真

江骥

李军

童强

机构：

[1] 中国医学科学院北京协和医院核医学科!北京

来源：

中国药理学通报 | 1996年 / 02期

关键词：

川穹嗪; 氘代川芎嗪; 抗血栓; 血小板聚集; 同位素效应;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

摘要：

在川穹嗪（TMP）甲基上设计同位素开关（6D-TMP,12D-TMP）,以试图减慢TMP氧化代谢,增强药效.对比研究TMP、6D-TMP、12D-TMP等对131I、125Ⅰ-双标记静脉血栓增长模型及血小板聚集的影响.结果表明6D-TMP、12D-TMP体内、体外抗血栓作用均大于TMP;血小板聚集实验表明,随着TMP、6D-TMP、12D-TMP给药剂量增加,三药在一定剂量范围均得良好量效关系,以其IC50.估算,12D-TMP与6D-TMP抑制血小板聚集作用强度分别约为TMP的2.67倍及1.27倍.大鼠体内实验亦表明,三药对ADP诱导的血小板聚集有抑制作用,12D-TMP作用最显著.提示对川芎嗪进行结构改造前景广阔.

引用

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