牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用

被引：71

作者：

彭宗根 ^{[1
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陈鸿珊 ^{[1
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郭志敏 ^{[1
]}

董飚 ^{[1
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田庚元 ^{[2
]}

王光强 ^{[3
]}

机构：

[1] 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

[2] 中国科学院上海有机化学研究所

[3] 浙江京新药业股份有限公司

来源：

药学学报 | 2008年 / 07期

关键词：

多糖硫酸酯; 抗HIV-1活性; 血清药理学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentatapolysaccharide sulfate,ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚、理化性质稳定及分子质量小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用。本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)活性。体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV-1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50%inhibiting concentrations,IC50)分别为(2.948±0.556)μmol.L-1和(0.155±0.030)μmol.L-1,但25μmol.L-1ABPS对HIV-1蛋白酶无效。ABPS在MT-4细胞培养内对HIV-1实验病毒株IIIB和在人外周血单核细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV-1 IIIB慢性感染的H9细胞培养中则无效。血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠ABPS125 mg.kg-1或连续腹腔注射小鼠ABPS3 mg.kg-1(qd×20)后鼠血清在MT-4细胞培养内对HIV-1 P24抗原都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS 2 g.kg-1或灌胃小鼠ABPS 300 mg.kg-1无效。实验结果提示ABPS有抗HIV-1作用,有可能用于防治HIV-1感染,值得进一步研究。

引用

页码：702 / 706

页数：5

共 4 条

[1]

Vaginal microbicides: moving ahead after an unexpected setback[J] Janneke HHM van de Wijgert;Robin J Shattock AIDS 2007,

[2]

Inhibition of Anti-V3 Domain Antibody Binding to Human Immunodeficiency Virus Type-1-Infected Cells by Sulfated Polysaccharides[J] T. Okada;B.K. Patterson;M.E. Gurney Biochemical and Biophysical Research Communications 1995,

[3]

Anti-HIVactivitiesandapplicationofpolysaccharidecompound ZhangGH;ZhengYT; 中国生物工程杂志 2004,

[4]

Sulfated polysaccharides are potent and selective inhibitors of various enveloped viruses Baba M et al; Antimicrob. Agents Chemother 1988,

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