反式曲马多对映体的药代动力学立体选择性

目的：研究反式曲马多对映体：（＋ ） 反式曲马多和（ － ） 反式曲马多的人体药代动力学。方法：１２ 名受试者ｐｏ 多剂量盐酸反式曲马多缓释片，用高效毛细管电泳法测定人血清中反式曲马多对映体的浓度，配对ｔ 检验比较两对映体的血药浓度和药代动力学参数。结果：血药浓度达稳态后不同时间血清中（ ＋ ） 反式曲马多的浓度均明显高于（ －） 反式曲马多的浓度，两对映体的Ｃｍａｘ ，Ｃｍｉｎ ，Ｃａｖ，ＡＵＣ０ →∞，Ｔ１／２ 等药代动力学参数均有显著性差异。结论：人体对（＋ ） 反式曲马多比对（ －） 反式曲马多吸收完全、消除慢，反式曲马多对映体有药代动力学立体选择性。