甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性的研究

被引:28
作者
杨晓辉 [1 ]
刘利军 [2 ]
任彬彬 [1 ]
马佳玉 [1 ]
机构
[1] 宁夏医科大学公共卫生学院
[2] 宁夏大学化学化工学院
关键词
甘草次酸; 3位酯类衍生物; 抗炎活性; 合成;
D O I
10.13375/j.cnki.wcjps.2009.03.036
中图分类号
R914 [药物化学]; R96 [药理学];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学]; 100706 [药理学];
摘要
目的研究甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性。方法以甘草次酸为原料,结合甘草次酸的构效关系,采用化学方法合成了氨基酸类化合物或咪唑杂环类化合物与甘草次酸结构单元构筑的N-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-α-氨基丙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-蛋氨酸甘草次酸酯、咪唑-4-羧酸-5-甘草次酸酯和咪唑-4-羧酸-5-(11-脱氧甘草次酸)酯等5种甘草次酸3位酯类衍生物,并经IR、1HNMR、MS等确证其结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果所合成的衍生物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用。结论甘草次酸3位酯类衍生物具有明显的抗炎活性,抗炎活性接近于氢化可的松,部分化合物的抗炎活性高于氢化可的松。
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