环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005～0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045～1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD50为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD50分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD50>5000mg/kg,静脉LD50>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。