丙戊酸钠对大鼠脑NM DA 受体的拮抗作用

为研究丙戊酸钠对大鼠脑 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ（ Ｎ—甲基— Ｄ—天门冬氨酸）受体的作用及作用机制。将大鼠脑 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ 受体的 ｍ Ｒ Ｎ Ａ 注入非洲爪蟾卵母细胞，表达出相应的功能性 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ 受体，以全细胞电压钳位法测定不同浓度 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ 激动 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ 受体产生的内向跨膜电流，分析丙戊酸钠对 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ受体的拮抗作用，并与 Ｄ Ａ Ｐ（ Ｄ Ｌ—α，ε—ｄｉａｍ ｉｎｏｐｉｍ ｅｌｉｃ ａｃｉｄ）的拮抗作用比较，分析丙戊酸钠抗 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ受体的作用机制。结果以竞争性拮抗模型和非竞争性拮抗模型分析丙戊酸钠的拮抗作用所得 Ｋ 值分别为 ０４２ｍ ｍ ｏｌ／ Ｌ 和 ００８９ｍ ｍ ｏｌ／ Ｌ， Ｄ Ａ Ｐ 的 Ｋ 值分别为 ００７６ｍ ｍ ｏｌ／ Ｌ 和 ０１６５ｍ ｍ ｏｌ／ Ｌ。本文结果表明：二者均与竞争性拮抗模型的配合程度较好，与非竞争性拮抗模型的配合程度较差，由此可以推论，丙戊酸钠对 Ｎ Ｍ Ｄ Ａ 受体的直接作用与 Ｄ Ａ Ｐ 相似，属于竞争性拮抗作用。