目的探讨白花蛇舌草(HDW)在体内诱导大肠癌HCT-8/5-Fu耐药细胞凋亡情况及其作用机制。方法构建大肠癌HCT-8/5-Fu耐药细胞皮下移植瘤动物模型,按照瘤体积大小随机将30只移植瘤小鼠分为对照组、5-Fu组、HDW组各10只,分别给予生理盐水0.1 mL/10 g、5-Fu 20 mg/kg、HDW 1 g/kg灌胃,其中对照组、HDW组每周灌胃6 d,5-Fu组连续灌胃3 d后停药1 d,均连续6周。测量并记录各组瘤体体积;采用TUNEL染色法观察大肠癌HCT-8/5-Fu耐药移植瘤细胞凋亡情况;采用RT-PCR和免疫组化法检测移植瘤组织中Bcl-2、Bax的mRNA和蛋白表达情况。结果与对照组比较,5-Fu对移植瘤的生长无明显影响(P>0.05),HDW治疗可显著抑制移植瘤的生长(P<0.05);5-Fu对HCT-8/5-Fu耐药细胞移植瘤的细胞凋亡及Bcl-2、Bax表达无明显影响(P均>0.05);HDW能诱导移植瘤组织中HCT-8/5-Fu细胞凋亡,显著下调Bcl-2的mRNA和蛋白表达和上调Bax的mRNA和蛋白表达(P均<0.05)。结论HDW可诱导大肠癌HCT-8/5-Fu耐药移植瘤细胞凋亡,抑制Bcl-2表达和促进Bax表达是其重要作用机制。