双炔失碳酯(抗孕—53)的药理研究

在伟大的无产阶级文化大革命和批林整风运动的推动下,为适应全国计划生育群众运动普遍开展的需要,由药厂、科研和临床单位组成的三结合小组,以毛泽东思想为指导,在各级党组织领导下,积极开展寻找新药的群众性科研工作,终于研究成功避孕新药——双炔失碳酯。它是一个带有较弱的雌激素样活性的A环失碳的甾体化合物,对于小鼠、大鼠、金色田鼠、兔和狗等均有良好的抗生育作用,反复应用时不影响大鼠的交配行为、停药后立即恢复生育能力,抗生育无效剂量时无畸胎作用。大剂量急性用药或小剂量长期用药时对动物的血常规和肝、肾功能无明显影响,对各实质脏器也不引起明显的病理变化。碳示踪试验表明大白鼠口服双炔失碳酯后吸收较快,但不完全、血中最高浓度出现在给药后9小时,尿中的排泄量在10—12小时之间最多,胆汁和胃肠内含物中含量甚高,大便中大量排出。临床上,在每次房事后服用一片,服药时间不受月经周期的限制,也无需连续用药,适合于分居两地的夫妇探亲时使用,是一个简便,安全和有效的口服避孕药。