来氟米特在中国健康志愿者的药代动力学(英文)

被引：7

作者：

李俊

姚宏伟

金涌

张运芳

李常玉

李元海

徐叔云

机构：

[1] 安徽医科大学临床药理研究所,安徽医科大学临床药理研究所,安徽医科大学临床药理研究所,安徽医科大学临床药理研究所,安徽医科大学临床药理研究所,安徽医科大学临床药理研究所合肥,中国,合肥,中国,合肥,中国,合肥,中国,合肥,中国,合肥,中国

来源：

Acta Pharmacologica Sinica | 2002年 / 06期

关键词：

来氟米特; 药物动力学; 高压液相色谱法;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的:研究来氟米特在中国健康志愿者的药代动力学.方法:18名健康志愿者随机分为三组,分别单剂量口服来氟米特（20,40,60mg）;6名健康志愿者多剂量口服来氟米特20mg/d,连续30d.高效液相色谱法检测来氟米特活性代谢物(A771726).结果:A771726的血药浓度变化符合一级吸收的一房室模型.单剂量口服来氟米特（20,40,60mg）的主要药动学参数为:T1 2,ke（h）:211±18,170±24,252±26;Tmax（h）:13±12,13±4,9±5;Cmax（mg/L）:2.0±0.5,5.2±0.6,6.7±1.5;AUC(mg·h·L-1):647±137,1344±191,2555±907.口服来氟米特20mg·d-1,连续30d,血药浓度达到稳态水平.平均谷浓度为32.01-39.72mg/L.Cmax,Tmax和AUC0-24分别为（41.5±2.4）mg/L,（307±75）h和（22099±1234）mg·h·L-1.结论:本品口服吸收快,消除慢.口服20mg·d-1,连续30d,血药浓度达到稳态水平.在所试剂量范围内,A771726的血药浓度变化符合一级吸收的一房室模型.

引用

页码：73 / 77

页数：5

共 3 条

[1]

Disease modifying activity of HWA 486 in rat adjuvant-induced arthritis[J] . R. D. Pasternak,N. S. Wadopian,R. N. Wright,P. Siminoff,J. A. Gylys,J. P. Buyniski.Agents and Actions . 1987 (3)

[2]

Disease modifying activity of HWA 486 on the development of SLE in MRL/1-mice[J] . S. Popovic,R. R. Bartlett.Agents and Actions . 1986 (5)

[3]

Pharmacokinetics of the immunosuppressive and antirheumatic drug, leflunomide, measured by high performance liquid chromatography. Hsieh GC, Andrews JM, Fey TA, Bretheim PT. The FASEB Journal . 1995

← 1 →