石杉碱类似物异香兰石杉碱甲对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响(英文)

被引:9
作者
熊志奇
唐希灿
林金来
朱大元
机构
[1] 中国科学院上海药物研究所药理室
[2] 中国科学院上海药物研究所植物化学室
[3] 中国科学院上海药物研究所植物化学室 上海 中国
[4] 上海 中国
[5] 上海
关键词
石杉碱甲; 异香兰石杉碱甲; 毒扁豆碱; 加兰他敏; 胆碱酯酶抑制剂; 东莨菪碱; 异氟磷; 认识障碍; 记忆;
D O I
暂无
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的:研究石杉碱类似物异香兰石杉碱甲(IVHA)对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响.方法:乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活力用Ellman比色法测定.抑制常数Ki值抑制机制用Lineweaver和Burk的双倒数作图法测定.行为测试用八臂迷宫装置.结果:IVHA的抗AChE作用稍弱于Hup-A.它对红细胞膜AChE的IC50为0.11 μmol·L-1.作用强于Phys和Gal.属混合型抑制剂,Ki值为32 nmol·L-1.不同于异氟磷,与AChE为可逆性结合.ip给与IVHA0.2 mg·kg-1翻转东莨菪碱导致的八臂迷宫记忆障碍.结论:IVHA是一个新的强效可逆胆减酯酶抑制剂,值得进一步研究.
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共 1 条
  • [1] Featherstone RM.A new and rapid colorimetric determination of acetylcholinesterase activity. Ellman GL, Courtney KD, Andre V Jr. Biochemical Pharmacology . 1961