鸦胆子油乳具有多药耐药逆转和拓扑异构酶Ⅱ抑制作用

目的　研究鸦胆子油乳体外对多药耐药细胞株的作用和对拓扑异构酶 (topoisomerase ,TOPO)活性的影响。 方法　MTT法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤作用 ;TOPOⅠ介导的负超螺旋 pBR3 2 2解旋反应和TOPOⅡ介导的kDNA去连环反应检测鸦胆子油乳对TOPOⅠ和TOPOⅡ催化活性的影响。结果　鸦胆子油乳浓度为 0 0 2 5g·L-1时能在一定程度上逆转K5 62 /A0 2、MCF 7/ADM和KB/VCR等细胞的耐药性。鸦胆子油乳能抑制TOPOⅡ介导的kDNA去连环作用 ,浓度为 0 3 1g·L-1时鸦胆子油乳可部分抑制TOPOⅡ酶活力 ,浓度为 2 5g·L-1则完全抑制TOPOⅡ酶活力 ;对TOPOⅠ介导的pBR3 2 2解旋作用无影响 ,对DNA也无直接作用。结论　鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆转作用 ,并能明显抑制TOPOⅡ的活性。