蛇床子素在大鼠肝细胞代谢的体外研究

被引：26

作者：

张丽芳 ^{[1
]}

胡晓 ^{[1
]}

王萍 ^{[1
]}

张磊 ^{[2
]}

机构：

[1] 南昌大学医学院临床药理研究所

[2] 九江学院医学院

来源：

药学学报 | 2009年 / 10期

关键词：

蛇床子素; 高效液相色谱法; 细胞色素P450; 药物代谢;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

本文研究蛇床子素(Osthol,Ost)在游离大鼠肝细胞中的代谢特征;探讨参与Ost体外代谢的CYP450亚酶及其对Ost代谢的影响。采用HPLC-UV检测法测定游离大鼠肝细胞温孵体系中Ost的含量;从温孵时间、肝细胞含量、底物浓度3个方面考察Ost的代谢特征;探讨CYP2C8抑制剂槲皮素(Que)、CYP2C9抑制剂磺胺嘧啶(Sul)、CYP2D6抑制剂育亨宾(Yoh)、CYP3A4抑制剂醋竹桃霉素(Tro)、CYP450诱导剂利福平(Rif)对Ost体外代谢的影响。结果表明,Ost在游离大鼠肝细胞中呈现酶促动力学代谢特征;Rif可显著增加Ost在肝细胞中的代谢;Yoh、Sul和Que对Ost的代谢无明显影响;Tro在0～200μmol·L-1内呈剂量依赖性地抑制Ost的代谢。CYP3A4介导了Ost的体外代谢,CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6未参与Ost在大鼠肝细胞中的代谢。

引用

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