雷公藤红素衍生物的合成与评价

被引：14

作者：

王家强 ^{[1
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刘军峰 ^{[2
]}

关玉昆 ^{[1
]}

赵烽 ^{[1
]}

许卉 ^{[1
]}

刘珂 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 烟台大学药学院

[2] 山东靶点药物研究有限公司

来源：

中草药 | 2009年 / 02期

关键词：

雷公藤红素; 雷公藤红素甲酯; 雷公藤红素苄酯; 雷公藤红素正十六醇酯; 雷公藤红素环氧丙酯; 结构修饰; 细胞毒活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284.1 [化学分析与鉴定];

学科分类号：

100804 [中药化学];

摘要：

目的以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物。方法经常规提取分离得到雷公藤红素(Ⅰ),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性。结果合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(Ⅴ)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强。结论首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性。

引用

页码：201 / 204

页数：4

共 4 条

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