细胞色素P450表达的诱导机制及其筛选方法的研究进展

细胞色素P4 5 0 (CYP4 5 0 )是药物和其他内、外源物的主要代谢酶 ,其活性受到某些药物的诱导或抑制 ,引起临床用药中的相互作用。CYP4 5 0诱导方式有五种 ,即芳香烃受体介导型、乙醇型、过氧化物酶体增殖剂激活受体介导型、组成型雄甾烷受体介导型和孕烷X受体介导型。除乙醇型诱导是通过稳定酶蛋白以外 ,其余都由核受体介导。CYP3A是最重要的药物代谢酶 ,诱导CYP3A4是造成临床药物间相互作用的首要原因。本文综述了CYP4 5 0诱导机制的研究进展 ,介绍了 3种快速筛选药物CYP3A诱导活性的新方法 ,并阐明了其对新药评价的重要意义。