6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

被引：4

作者：

程春生

张宝砚

李鹏

杨贺选

机构：

[1] 东北大学理学院

[2] 沈阳化工研究院

[3] 沈阳化工研究院辽宁沈阳沈阳化工研究院

[4] 辽宁沈阳

来源：

中国医药工业杂志 | 2004年 / 08期

关键词：

6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯; 普卢利沙星; 氟喹诺酮; 抗菌剂; 中间体; 合成;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%。

引用

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页数：2

共 6 条

[1]

Quinolinecarboxylic acidderivatives. KiseM,KazunoK,KitanoM, et al. GB:2190376 . 1987

[2]

Quinolinecarboxylic acidderivatives. KiseM,KazunoK,OzakiM, et al. EP:315828 . 1989

[3]

Optically activethiazetoquinoline-3-carboxylic acid compound, method forpreparation thereof and a pharmaceutical composition com-prising the same. ItoY,KatoH,KoshinakaE, et al. EP:393538 . 1990

[4]

Studies on pyridonecarboxylic acids.1.Synthesis and antibacterial evaluation of7-substituted-6-halo-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acids. Segawa J,Kitano M,Kazuno K,et al. Journal of Medicinal Chemistry . 1992

[5]

Thiazetidine derivatives. KiseM,KazunoK,OzakiM, et al. EP:312794 . 1989

[6]

Optically activethiazetoquinoline-3-carboxylic acid compound, method forpreparation thereof and a pharmaceutical composition com-prising the same. ItoY,KatoH,KoshinakaE, et al. EP:465716 . 1992

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